1. 结合蛋白类型
血浆蛋白主要作为载体负责各类外源性和内源性分子在循环系统内的转运。其中参与小分子药物结合的主要有白蛋白、α-1-酸性糖蛋白(AAG)、球蛋白和脂蛋白,主要以白蛋白和α-1-酸性糖蛋白(AAG)为主。药物与蛋白的结合强弱主要与药物-蛋白亲和力、蛋白丰度相关。2. 血浆蛋白结合率常用测定方法
目前常用于药物血浆蛋白结合率测定的常用方法包括平衡透析法(Equilibrium Dialysis),超滤法(Utrafiltration Method),超速离心法(Ultracentrifugation Method),凝胶过滤法(Gel filtration)等。 其中,平衡透析法是基于药物结合的平衡原理来测定药物游离浓度最常用的方法,也是研究药物血浆蛋白结合率的经典方法。超滤法使用滤膜分立自由的药物和结合蛋白的药物,时间短,但确定点是药物容易结合到超滤过程使用的器械上,从而影响检测结果。平衡透析法虽然比超滤法耗时多一些,但它使用teflon镀层的平衡装置,能大大减少药物的非特异性结合,得到更精确的结果。目前,平衡透析法已有96孔板的高通量测试形式,可以实现同时测试大量候选药物的蛋白结合率。
图1:分隔示意图
3.血浆蛋白结合试验检测试剂盒
汇智泰康针对血浆蛋白结合率测定试验研发针对性的平衡透析装置,平衡透析装置包括96个透析池和透析池之间的透析膜组成,可以同时对多个样品进行透析测定,确定游离化合物比例。透析膜(半透膜)选用高分子膜,孔径可根据客户需求定制。
产品:
血浆蛋白结合平衡透析装置
血浆蛋白结合试剂盒
血浆蛋白结合试剂盒-猴血浆
血浆蛋白结合试剂盒-比格犬血浆
血浆蛋白结合试剂盒-大鼠血浆
血浆蛋白结合试剂盒-小鼠血浆
试剂盒组分:
①透析膜
②不同种属血浆
③PBS缓冲液
注意事项:
①影响血浆蛋白结合率测定的因素很多,如溶解度、温度、非特异性结合、酯酶代谢等,需要根据化合物特征,结合研究目的选择合适的测定方法进行实验。
②如果有的药物具有很高的蛋白结合能力,试验条件的微小偏差可能会使试验结果出现较大偏差,从而大大提高血液中药物的浓度而引起毒性。
4.ADME服务项目
血浆蛋白结合率测定
代谢稳定性研究
肝微粒体代谢实验
肝细胞代谢稳定性试验
代谢表型研究
代谢产物鉴定
代谢途径鉴定
种属比较研究
细胞色素P450抑制实验(CYP450抑制试验,常用CYP450酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4等)
细胞色素P450诱导实验(CYP450诱导试验)
血浆稳定性试验
跨膜转运试验
药物-药物相互作用
毒理学研究
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